Formulacao transdermica de rivaroxabana para tratamento de doencas tromboticas

A trombose é a formação de um coágulo no sangue (trombo) que obstrui ou dificulta a circulação em um vaso sanguíneo qualquer. Os sintomas podem variar a depender do local afetado e da extensão do quadro. Mas, de modo geral, eles envolvem inchaço, vermelhidão, limitações de movimento, dor etc. Nos casos mais graves, um desses coágulos pode vir a se desprender e circular pelo corpo, causando um quadro de embolia pulmonar ou um acidente vascular cerebral (AVC).

Mais comum do que se imagina, especialmente na parcela da população com idade superior a 50 anos de idade, estima-se que a incidência atual no Brasil seja de cerca de 180 mil novos casos da doença por ano. A trombose venosa profunda (TVP) com frequência não dá sinais de alerta e por isso pode passar despercebida. É comum só ser descoberta já frente a uma grave complicação da doença.

Infelizmente, o rivaroxabana, anticoagulante oral que constitui hoje o principal fármaco utilizado no tratamento da TVP, pode produzir alguns efeitos colaterais bastante graves. Como ocorre com qualquer anticoagulante, o efeito adverso mais problemático é o sangramento, incluindo hemorragia interna. Além disso, alguns estudos também correlacionam seu uso à toxicidade hepática.

Para se ter uma ideia, em 2015, o rivaroxabana representou o maior número de casos notificados de lesões graves entre os medicamentos regularmente monitorados pelo Sistema de Notificação de Eventos Adversos (AERS) da FDA (Food and Drug Administration) americana.

 

Tratamento transdérmico

transdermico

Foi com este cenário em vista que um grupo de pesquisadores do Laboratório de Tecnologia Industrial Farmacêutica (LabTIF), da Faculdade de Farmácia da UFRJ, uniu esforços para desenvolver uma formulação em forma de gel para o tratamento da doença mediante um projeto financiado pela Faperj.

De acordo com a professora Flávia Almada do Carmo, coordenadora do projeto e Jovem Cientista do Nosso Estado (Faperj), “a ideia surgiu devido à importância clínica das doenças trombóticas e da possibilidade de melhorar seu tratamento com um novo medicamento. No caso desta nova tecnologia desenvolvida, a proposta foi fazer uso do rivaroxabana, um fármaco já usado na clínica pela via oral, e utilizar a Tecnologia Farmacêutica para desenvolver uma nova formulação para ser administrada através da via transdérmica. A alteração da via de administração para este fármaco pode representar um aumento na adesão dos pacientes ao tratamento, visto que muitos deles fazem o uso crônico deste medicamento, além de serem idosos e acamados”.

Ainda segundo a professora, “a via de administração transdérmica permite a autoadministração, sendo conveniente para o paciente, além de ser indolor. Além disso, a mudança da via de administração oral para a transdérmica se mostraria como uma alternativa aos eventuais problemas de biodisponibilidade do fármaco e contornaria os eventos hemorrágicos no trato gastrointestinal”.

A ideia de contornar tais efeitos adversos utilizando-se da administração transdérmica do medicamento em vez da via oral já rendeu à Universidade e aos pesquisadores um pedido de patente da nova tecnologia realizado pela Agência UFRJ junto ao Instituto Nacional da Propriedade Industrial.

Tendo em vista que a nova formulação pode ser facilmente produzida em escala industrial, a UFRJ seguirá agora em busca de parcerias comerciais com atores interessados em produzi-la, levando-a assim ao setor produtivo para que possa ser disponibilizada ao público.

Veja a seguir os detalhes técnicos da nova tecnologia:

 

Microemulsão-gel de rivaroxabana e processo de fabricação de microemulsão-gel de rivaroxabana

RESUMO: A presente invenção descreve uma formulação para administração transdérmica do rivaroxabana. Esta formulação, na forma de uma microemulsão-gel, melhora as características biofarmacêuticas do ativo e apresenta atividade anticoagulante com potencial uso na prevenção e no tratamento de doenças trombóticas. A presente invenção apresenta inovação em termos da formulação e da via de administração proposta, sendo ambas totalmente inéditas para o fármaco em questão.

DESAFIOS E OBJETIVOS: As doenças trombóticas representam uma das causas mais frequentes de morbidade e de mortalidade no mundo. O rivaroxabana está comercialmente disponível na forma de comprimido, sendo associado a problemas de biodisponibilidade e a eventos hemorrágicos. O objetivo foi desenvolver uma formulação inédita de rivaroxabana para administração pela via transdérmica, o que seria de grande interesse para pacientes que fazem uso crônico deste fármaco, pacientes idosos e acamados. O produto desenvolvido é de fácil administração e se mostra uma excelente alternativa para melhora da eficácia, para redução dos efeitos adversos e para a melhora da qualidade de vida dos pacientes que fazem uso deste fármaco.

SOLUÇÃO: A formulação de microemulsão-gel de rivaroxabana é inovadora, inédita e de fácil obtenção, apresenta características físico-químicas ideais e foi capaz de permear através da pele, com promissora atividade anticoagulante. A formulação pode ser facilmente produzida em escala industrial, com valor acessível. Essas características mostram o grande potencial da formulação para o desenvolvimento de um medicamento que seria uma alternativa promissora para prevenção e tratamento de doenças trombóticas.

TITULAR: Universidade Federal do Rio de Janeiro (UFRJ)

INVENTORES: Flávia Almada do Carmo, Plínio Cunha Sathler, Cristina da Costa Bernardes Araújo, Alice Simon, Valeria Pereira de Sousa, Lucio Mendes Cabral

NÚMERO DO DEPÓSITO: BR1020200195158

 

 

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