Acao da centraterina e derivados no tratamento de neoplasias

Uma nova tecnologia desenvolvida a partir de uma parceria que envolve pesquisadores do Instituto de Pesquisas de Produtos Naturais Walter Mors – (IPPN/ UFRJ), da Universidade Federal Fluminense (UFF) e da Universidade do Estado do Rio de Janeiro (Uerj) pode significar um novo avanço no tratamento da leucemia e do câncer.

De origem geralmente desconhecida, a leucemia é uma doença maligna dos glóbulos brancos, tendo como principal característica o acúmulo de células doentes na medula óssea, que substituem as células sanguíneas normais. A medula óssea é o local de fabricação das células sanguíneas e ocupa a cavidade dos ossos, sendo popularmente conhecida por tutano. Nela são encontradas as células que dão origem aos glóbulos brancos (leucócitos), aos glóbulos vermelhos (hemácias ou eritrócitos) e às plaquetas.

Na leucemia, as células sanguíneas que ainda não atingiram a maturidade sofrem uma mutação genética que a transforma em células cancerosas, fazendo com que elas se multipliquem mais rapidamente e morram menos do que as células normais. Dessa forma, as células sanguíneas saudáveis da medula óssea vão sendo substituídas por células anormais cancerosas.

Segundo dados do Instituto Nacional do Câncer (INCA), a estimativa de incidência da doença até o momento no ano de 2020 é de 10.810 novos casos, sendo que os quatro tipos mais comuns são a leucemia mieloide aguda (LMA), a leucemia linfocítica aguda (LLA), a leucemia linfocítica crônica (CLL) e a leucemia mieloide crônica (LMC), modalidade que afeta células mieloides e se desenvolve vagarosamente, acometendo principalmente indivíduos adultos.

Os tratamentos tradicionalmente utilizados em pacientes com leucemia são imunoterapia, radioterapia, transplante de células-tronco e quimioterapia. Contudo, de acordo com professor Ricardo Moreira Borges, que além de integrar o corpo docente do IPPN/ UFRJ, também coordena o Laboratório de Análise e Avaliação da Biodiversidade, muitas vezes os quimioterápicos utilizados não são capazes de promover a cura total da leucemia mieloide crônica.

“Apesar dos avanços no tratamento da leucemia mieloide crônica, os medicamentos utilizados não têm sido suficientes para promover a cura da doença. As células podem se tornar resistentes ou os pacientes podem sofrer com efeitos colaterais ocasionados pelo medicamento. Por isso, há a necessidade de novas abordagens para seu tratamento e que sejam de menor custo, já que no tratamento da LMC são utilizados medicamentos importados”, explica.

Foi tendo este panorama em vista que o professor Ricardo Borges, juntamente a pesquisadores da UFF e da Uerj, conduziram uma pesquisa com a centraterina, um produto natural isolado da planta Eremanthus crotonoides, proveniente da restinga de Jurubatiba, no Rio de Janeiro.

“Nosso grupo entende que a centraterina é considerada forte candidata como novo quimioterápico de baixo custo para o tratamento de leucemias por ser obtida facilmente, a partir de fonte natural. Sua estrutura pode ser usada para o desenvolvimento de novos fármacos com maior atividade e seletividade, fornecendo aplicação terapêutica mais favorável para o tratamento do câncer, incluindo leucemias”, afirma Ricardo.

Seguem abaixo os detalhes da nova tecnologia já protegida pela Agência UFRJ de Inovação junto ao INPI. Os interessados em obter mais informações devem contactar a Agência.

 

Ação antineoplásica e indutora de apoptose da lactona sesquiterpênica c isolada da planta Eremanthus crotonoides proveniente da restinga de Jurubatiba - RJ

RESUMO: A invenção descreve a ação antineoplásica e indutora de apoptose da lactona sesquiterpênica (LS) centraterina, isolada da planta Eremanthus crotonoides, proveniente da Restinga de Jurubatiba – RJ. A molécula centraterina possui em sua estrutura um centro alquilante capaz de induzir a toxicidade em célula tumoral de leucemia (K562). O tratamento com centraterina induz morte celular por apoptose, produção de espécies reativas de oxigênio (ROS) e atividade citostática.

DESAFIOS E OBJETIVOS: O tratamento utilizado em pacientes com leucemia, incluindo crianças e adultos, são imunoterapia, radioterapia, transplante de células-tronco e quimioterapia. O quimioterápico Imatinibe é o tratamento padrão para leucemia mieloide crônica. Entretanto, este não é capaz de promover cura total contra este tipo de leucemia. Além disso, alguns pacientes são resistentes à terapia e apresentam mau prognóstico, havendo a necessidade do uso continuado do medicamento. Há uma necessidade crescente de estratégias para maximizar o controle da doença, prolongar a sobrevivência, minimizar os efeitos colaterais da quimioterapia e melhorar a qualidade de vida dos pacientes.

SOLUÇÃO: Por ser 12 vezes mais potente em células de leucemia do que em células não tumorais, a centraterina pode ser usada no tratamento de leucemias. Além disso, a centraterina pode ser modificada quimicamente para obtenção de moléculas com maior atividade e especificidade contra câncer.

TITULARES: Universidade Federal do Rio de Janeiro (UFRJ); Universidade do Estado do Rio de Janeiro; Universidade Federal Fluminense

INVENTORES: Elaine da Silva Castro Ferreira; Jonathas Felipe Revoredo Lobo; Leandro Machado Rocha; Lidia Maria da Fonte de Amorim; Marcelo Guerra Santos; Patricia Burth; Ricardo Moreira Borges

NÚMERO DO PEDIDO: BR1020180721763

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